Когда назначают тамоксифен. Отзывы: "Тамоксифен" в бодибилдинге и медицине. Эффективность и побочные эффекты "Тамоксифена". Применение в бодибилдинге

Тамоксифен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tamoxifenum

Код ATX: L02BA01

Действующее вещество: Тамоксифена цитрат (Tamoxifen citrate)

Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия), ЗАО "Северная звезда", ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Фармацевтическая компания ОЗОН (Россия), Orion Corporation (Финляндия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Формула: C26H29NO, химическое название: (Z)-2--N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата).
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, антиэстрогенное.

Фармакологические свойства

Тамоксифен связывается (конкурентно) в органах-мишенях с эстрогенными рецепторами, так же, как и эстрогены, переносится в ядро опухолевой клетки вместе с рецептором и, таким образом, блокирует действие эстрогенов. Тамоксифен в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 4–7 часов, время достижения Css составляет 3–4 недели. С белками плазмы тамоксифен связывается на 99%. В печени метаболизируется путем деметилирования и гидроксилирования. Выведение тамоксифена имеет 2 фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, последующий терминальный период полувыведения составляет 7 дней. Тамоксифен выводится в основном в виде метаболитов через кишечник, почками выводится в незначительном количестве.

Показания

Рак молочной железы: в особенности у мужчин после кастрации, у женщин в менопаузе, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантное лечение рака молочной железы; рак эндометрия; эстрогенчувствительные опухоли.

Способ применения тамоксифена и дозы

Тамоксифен принимается внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования в зависимости от показаний устанавливается индивидуально. Рак молочной железы - 1–2 раза в день по 20–40 мг, рак эндометрия - 1–2 раза в день по 20–30 мг. Максимальная суточная доза равна 40 мг. Терапию проводят до появления признаков регрессии процесса (длительно).

До начала терапии тамоксифеном женщинам необходимо пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что увеличивает вероятность развития беременности, поэтому женщинам в репродуктивном возрасте необходимо применять надежные негормональные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания. Использование тамоксифена необходимо прекратить при влагалищных кровотечениях или появлении влагалищных кровянистых выделений, появлении признаков тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка), тромбоза вен нижних конечностей (отечность или боль в ногах). Во время терапии необходимо контролировать картину крови (тромбоциты, лейкоциты), показатели свертывания крови и функционального состояния печени. До и периодически во время лечения необходимо офтальмологическое исследование. У пациентов с метастазами в кости в начале терапии необходимо определять содержание кальция в сыворотке крови (при выраженной гиперкальциемии использование тамоксифена нужно временно прекратить). У пациентов с гиперлипидемией при лечении необходим контроль содержания триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Тамоксифен малоэффективен при терапии пациентов, которые имеют метастазы (особенно в печень).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен в анамнезе при лечении непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, лейкопения, тромбоцитопения, гиперлипидемия, гиперкальциемия, нарушение зрения или катаракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием тамоксифена противопоказан при беременности. На время лечения тамоксифеном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия тамоксифена

Кровь и система кровообращения: тромбоэмболия, тромбофлебит, тромбоцитопения, транзиторная лейкопения;
органы чувств и нервная система: головная боль, утомляемость, головокружение, спутанность сознания, депрессия, нарушение зрения, ретинопатия, катаракта, изменения роговицы;
система пищеварения: боли в животе, тошнота, потеря аппетита, рвота, запор, повышение содержания ферментов печени, тяжелые нарушения функционального состояния печени (гепатит, холестаз);
мочеполовая система: выделения или кровотечение из влагалища, нерегулярность наступления менструаций или аменорея у пациенток в предклимактерическом периоде, зуд в области гениталий, развитие обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости;
аллергические реакции: сыпь на коде;
прочие: боли в костях или/и в области очага поражения, алопеция, гиперкальциемия, увеличение размеров места поражения и прилегающих участков), приступообразное ощущение жара, гипертермия; при продолжительном использовании - изменения эндометрия, которые включают внутриматочную фиброму, полипы, гиперплазию и, в единичных случаях, рак эндометрия.

Взаимодействие тамоксифена с другими веществами

При совместном использовании тамоксифена с цитостатиками увеличивается возможность тромбообразования. Эстрогены могут уменьшать терапевтические эффекты тамоксифена при совместном использовании. Тамоксифен потенцирует эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Тамоксифен может применяться в комбинации с прогестинами.

Наименование:

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Фармакологическое
действие:

Противоопухолевое средство. Антиэстроген.
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.
Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.
Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.
В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Фармакокинетика
Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Рак молочной железы у женщин в менопаузе;
- рак грудной железы у мужчин после кастрации;
- рак почки;
- меланома (содержащая эстрогенные рецепторы);
- рак яичников;
- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Способ применения:

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний .
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день; при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза в день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС : редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения : редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны эндокринной системы : у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции : алопеция, сыпь, зуд.
Прочие : боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Противопоказания:

Тромбофлебит;
- беременность и кормление грудью;
- повышенная чувствительность к тамоксифену.

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина .
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Беременность:

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

Торговое название препарата: Тамоксифен-Эбеве

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ.

1 таблетка содержит
Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг, 30,4 мг, 45,6 мг или 60,8, мг что эквивалентно, соответственно 10 мг, 20мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

ОПИСАНИЕ

Таблетки по 10 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 20 мг и 30 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 40 мг
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС - L02BA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хороню всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Беременность и кормление грудью.

С осторожностью - почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 -2 часа. Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии. Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 МГ.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги; по 3 упаковки в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЭБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ А-4866 Унтерах, Австрия, Европа.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, г. Москва, Пресненская наб., д.; 8, стр. 1.

Большинство спортсменов, которые начинают интересоваться спортивной фармакологией, задаются вопросом: что такое тамоксифен и для чего он нужен?

Данный препарат носит вспомогательную роль, он не имеет ярко выраженных свойств и многие пренебрегают им. Но это – большая ошибка.

Тамоксифен – что это?

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс»

– в народе просто «тамокс». В фармакологии это лекарство применяется женщинами. Оно гасит уровень эстрогена в организме и борется с раковыми опухолями молочной железы.

Но, как вы уже догадались, спортсмены начали использовать тамокс немного в других целях. Его следует применять во время курса стероидов. Тамоксифен позволяет держать низкий уровень эстрогена, предотвращает появление гинекомастии у мужчин.

Для тех, кто не знает, гинекомастия – это опухание груди у мужчин, вследствие роста молочных желез. Простыми словами, мужская грудь становится похожей на женскую.

Преимущества препарата

Тамоксифен имеет ряд преимуществ :

1. Низкая стоимость, по сравнению с аналогами.
2. Высокая эффективность действия.
3. Отсутствие побочных эффектов, при правильном использовании.
4. Слабая токсичность препарата.
5. Снижает уровень холестерина в организме.

Помимо этого, тамоксу причисляют множество функций, на подобие: увеличение силы, сжигание жира, прирост мышечной массы и т.д. На самом деле, это преувеличение и тамоксифен не выполняет ни одну из этих функций.

Недостатки препарата

Также тамоксифен имеет некоторые недостатки:

1. Снижает производительность мужских яичек.
2. Медленное действие препарата.
3. Понижение инсулиноподобного фактора в организме.

Побочные эффекты

Тамоксифен имеет больше преимуществ, чем недостатков. Он довольно спокойный и безобидный препарат. Но, как и любое лекарство, его стоит правильно использовать, во избежание побочных эффектов.

Побочные эффекты тамоксифена:

• Превышение дозировок вызывает повышенную температуру тела, тошноту.
• Большие дозировки пагубно влияют на работу почек.
• Длительное использование вредит зрению, может значительно его ухудшить.

Если тамоксифен использовать с умом и по инструкции, то никаких осложнений не будет, это очень «мягкий» препарат. Спортсмены, в большинстве случаев, не нарушают правил приема, а, следовательно, побочные эффекты встречаются крайне редко.

Тамоксифен в бодибилдинге

В бодибилдинге тамоксифен – очень популярное средство. Но проблема в том, что никто до конца не знает, когда его лучше всего начать принимать.

Мнения разделились:

• Тамоксифен эффективен как ингибитор ароматазы.
• Его лучше использовать как послекурсовую терапию (ПКТ).

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая : стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат : высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.

Тамоксифен – как ПКТ

Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.

Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.

В результате : собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.

Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.

Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.

Как правильно принимать тамоксифен

Мы пришли к выводу, что тамоксифен наиболее эффективен непосредственно во время приема стероидов, а не после. Значит, использовать его необходимо на протяжении всего курса.

Правила использования:

1. Начинаем применять тамоксифен через неделю, после старта курса стероидов. Связано это с тем, что первые признаки гинекомастии появляются не раньше, чем через 2 недели. Но лучше перестраховаться и начать его прием уже через неделю.
2. Выпиваем 1 таблетку в день, больше не требуется. Даже 20мг справляются со своей задачей на все 100%.
3. После окончания приема стероидов, продолжаем пить тамоксифен еще 2 недели. Так как на протяжении этого времени в организме поддерживается высокий уровень тестостерона, его нужно контролировать тамоксом.